5款国产肺癌靶向药全面覆盖4大肺癌靶点

　　众所周知，肺癌是中国的第一大癌症，中国非小细胞肺癌患者中不少都有EGFR、ALK或ROS1基因突变，比例高于欧美国家。随着医学的研究和发展，医学专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管好几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，这样就有可能使癌症变成慢性病。

　　在这种预想下，靶向药的出现，给肺癌治疗带来了飞跃性的进步。参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到4.3年，这一过程里面包括了从第一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。

　　惊讶!中国人群在靶向药方面比美国获益更多

　　中外专家临床研究发现，东方人群使用靶向药物的生存期和有效率均显著优于西方人群，还被称为“上帝送给东方人的礼物”!这表明，中国人群在靶向药方面比美国的获益更多。

　　小编询问无癌家园的专家后获悉，根据患者的基因突变，医生决定用特定药物的靶向治疗在肺癌中已经成为一种有效的治疗手段。截止到目前为止，已经有阳性意义基因突变的肺癌患者，已经达到非小细胞肺癌患者总数的70%，这意味着将有70%的非小细胞肺癌患者可以通过基因检测找到对应的靶向药物，从而延长生存周期，提高生存质量。

　　看到这里，大家不禁要问，既然靶向药那么好，那是否能够人人都适用呢?其实并非如此!这是因为不同患者携带的突变基因存在差异，因此用药前应该通过基因检测。基因检测能够帮助肿瘤医生针对不同分子变异类型的患者，选择适合他们的治疗方案，从而实行靶向药物治疗。

　　涵盖4大靶点,5款肺癌抗癌新药重磅来袭

　　毫无疑问，靶向药物的出现，会让越来越多的肺癌患者成为慢性病。然而大多数靶向药的价钱不菲，且为国外进口药，让很多中国患者望而却步。

　　值得庆幸的是，中国的科研人员经过不懈的努力，目前有几款自主研发的肺癌靶向新药正在临床招募中，这意味着，国内的患者终于有机会免费用上之前望尘莫及的天价抗癌药!

　　"国药之光"靶向药物CT-707让患者"近水楼台先得月"

　　非小细胞肺癌靶向药中比较出名的当属ALK抑制剂，已经获批的及在研和有望获批的几款ALK-TKI，疗效数据在各类靶向药物中脱颖而出、绝对称得上是其中的疗效“标杆”，大大改善了患者的生存质量与生存期，ALK靶点也因此被称为“钻石”靶点。

　　其中4款ALK抑制剂中，克唑替尼、阿来替尼、色瑞替尼已经在国内上市，但是价格不菲，获取困难，让众多癌友们望而却步。求医难，求药难屡屡出现，幸运的是，我国药物研发取得了令人瞩目的成就。

　　CT-707是一款我国自主研发的创新药物，为二代ALK抑制剂药物，主要针对克唑替尼耐药的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者。

　　CT-707也是曾被誉为“国药之光”的重要创新药物，Ⅰ期临床试验中，初治患者客观缓解率87.5%，克唑替尼耐药患者客观缓解率83.3%，两类患者疾病控制率均可达到100%。

　　目前，CT-707已经获得国家药品监督管理局批准开展Ⅱ期临床试验。

　　疾病控制率达94.4%,伯瑞替尼治疗MET异常NSCLC前景广阔

　　伯瑞替尼(PLB-1001，CBT-101)是一种有效的高选择性c-MET抑制剂，在体外和体内非小细胞肺癌(NSCLC)模型中均显示出优异的活性。

　　在2020年AACR大会上报道了伯瑞替尼治疗c-Met异常的晚期非小细胞肺癌的I期临床试验结果，研究共纳入37例经治但未接受c-Met抑制剂或HGF靶向治疗的局部晚期或转移性晚期NSCLC患者。研究分为剂量递增(19例)和剂量扩展(18例)两个阶段进行。

　　研究结果显示，8例患者仅检出c-MET过表达，11例仅携带Ex14跳跃突变，8例仅检出MET基因扩增，另外10例患者检出不止一种MET变异。伯瑞替尼总体耐受性良好，未出现剂量限制性毒性。在所有36例可评估疗效的患者中，伯瑞替尼的客观缓解率(ORR)为30.6%(11/36) ，疾病控制率(DCR)为94.4% (34/36)。

　　综上，伯瑞替尼治疗c-Met异常的晚期非小细胞肺癌的疗效可观，前景广阔。目前，伯瑞替尼的Ⅱ期临床招募正在进行中，国内患者免费使用c-MET靶向药的机会来了!

　　新药TAK-788用于NSCLC EGFR 20ins突变疗效突出

　　EGFR是肺癌最常见的突变类型，但在这类突变中，有一类比较罕见的突变亚型-EGFR 20号外显子插入突变，对于各类EGFR-TKI药物均不敏感，患者治疗难度很大。

　　Mobocertinib(TAK-788，曾用代号AP32788)是武田制药研发的一款小分子EGFR/HER2抑制剂，日前美国FDA已授予突破性疗法认定(BTD)药物资格。2020年4月28日，AACR年会报道了1/2期临床试验的结果。

　　Mobocertinib基于奥希替尼的骨架核心改进，大大提高了对EGFR 20外显子插入突变的活性，28例可供评估的EGFR 20外显子插入突变经治NSCLC患者，客观缓解率(ORR)为43%，中位无进展生存期为7.3个月。

　　Mobocertinib 160mg每天一次剂量组的多数不良反应为1~2级，常见的不良反应有腹泻、恶心、皮疹、呕吐、食欲下降等。

　　目前，Mobocertinib对比培美曲塞联合铂类一线治疗EGFR 20外显子插入突变复发性或晚期NSCLC患者的三期临床试验(NCT04129502)已经开展(美国4个临床点，西班牙1个)。

　　针对EGFR 20ins突变非小细胞肺癌的药物还有JNJ-6372，我们敬请期待这两种药物能够尽快上市，造福更多的癌友!

　　疾病控制率100%,我国自主研发广谱新药JMT-101重磅登场!临床招募进行中

　　非常振奋人心的是，2019年，我国自主研发的、专门针对EGFR ex20in患者的新药JMT-101已经获得批准投入临床试验!并且在2020年ASCO线上会议中，首次公布了这款药物治疗晚期结直肠癌患者的试验结果，疾病控制率达到100%，引起轰动。

　　好消息是，目前JMT-101治疗多种实体瘤的Ⅰ期临床试验已经陆续开始。其中，治疗非小细胞肺癌的Ⅰb期试验正在招募患者，若想了解更多关于国内外临床研究请持续关注无癌家园网站。

　　新药不断涌现,TQ-B3101解决"入脑"难题

　　近年来，随着分子检测技术的不断进步，靶向药呈现“井喷”态势。针对罕见靶点的药物也表现出卓越的治疗效果。一款由国内药企自主研制的ROS1靶点新药TQ-B3101以优秀的数据惊艳亮相2020美国临床肿瘤学会年会(ASCO)。

　　TQ-B3101 临床Ⅰ期试验共纳入30例患者，其中27例为肺癌患者。根据患者接受的TQ-B3101治疗剂量不同，研究共将患者分为7个剂量递增组别和2个剂量扩展组别(350 mg bid/300 mg bid)。

　　结果显示：在全部患者中，整体缓解率为62.5%;在接受350 mg bid治疗的8例患者中，整体缓解率达到了87.5%;在基线有脑转移的8例患者中，整体缓解率达到了62.5%。

　　试验表明，在提高整体缓解率的基础上，TQ-B3101能够很好的透过血脑屏障，对于脑转移患者控制情况非常好。目前这一药物的临床试验仍在进行中，并且患者招募也在继续。

　　后生可畏,国内自主创新药物谷美替尼开始招募患者

　　谷美替尼(SCC244)由上海药物所研发，为结构全新、拥有自主知识产权的新型c-MET抑制剂药物。体内外药效学、作用机制、药物代谢动力学以安全性评价等临床前研究证实，谷美替尼具有安全、有效、质量可控等特点。

　　目前谷美替尼已顺利获批进入临床Ⅰ期，治疗存在MET突变的晚期非小细胞肺癌患者的多中心临床试验正在全球范围内开展。

　　纳入标准

　　1、年龄18~80岁(含两端)，男性或女性;

　　2、Ⅲb/Ⅳ期非小细胞肺癌(包括肺肉瘤样癌);

　　3、存在c-MET改变;

　　4、详细纳入及排除标准可咨询无癌家园医学部。

　　小编有话说

　　近年来，科学家们已经做出了相当大的努力来开发新药物来攻克不同的癌症。我们期待着，越来越多的临床前/临床试验数据能够拼凑出一幅完整的拼图，充分展示出靶向药、PD-1/PD-L1及细胞免疫疗法治疗众多癌种的真正实力。