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治肺癌的靶向药物有哪些有哪几种,已经获批的肺癌靶向药大全

文章作者:全球肿瘤医生网 浏览次数:发表时间:2019-11-04 20:44:25

  治肺癌的靶向药物有哪些有哪几种,已经获批的肺癌靶向药大全

  肺癌及靶向治疗

  肺癌是世界第一大癌,发病率and死亡率均无癌能及。肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),前者占比80%以上,后者占约15%。小细胞肺癌是令人闻风丧胆的,因为早期易发生转移,进展速度快等无可抵挡之势,使得其发现时多为晚期,预后极差,因此给临床研究的机会也很少,阻碍了小细胞肺癌药物的研发进程。而非小细胞肺癌则完全不同,分为大细胞肺癌(占10%)、鳞癌(占30%)和腺癌(占40%)。对于占比最多的肺腺癌,治疗方案的选择那就多了。众多靶向药的问世,使得患肺腺癌也是如此“幸运之事”!

  靶向药物与标准化疗药物的作用机制不同。化疗药以“杀敌一千,自损八百”闻名,副作用极大。而靶向药是针对有特定基因突变的肺癌,一击即中,如EGFR、ALK、ROS1、BRAF等等,且副作用比化疗大大减少。但有一点局限性,就是必须对应特定靶点突变才有效。我们来看看都有哪些靶向药可供患者选择,截止到目前,美国FDA共批准17个靶向药用于治疗肺癌。

  肺癌基因突变靶点及对应的靶向药物  

 基因突变靶点 靶向药 药品名 规格 适应症
 VEGF 贝伐单抗(Bevacizumab) 安维汀(Avastin)

 注射液:

 100mg/4ml

 400mg/16ml

 联合卡铂和紫杉醇,用于不可切除的患者,一线治疗局部晚期、复发性或转移性非鳞状非小细胞肺癌
 VEGF 雷莫芦单抗(Ramucirumab) Cyramaz

 注射液:

 100mg/10ml

 500mg/50ml

 与多西紫杉醇联合用于治疗转移性非小细胞肺癌,铂类化疗之上或之后疾病进展。
 EGFR 厄洛替尼(Erlotinib) 特罗凯(Tarceva)

 片剂:

 25毫克;

 100毫克;

 150毫克

 EGFR阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),包括一线治疗、维持治疗或既往接受过至少一次化疗进站后的二线及以上治疗。
 EGFR 吉非替尼(Gefitinib) 易瑞沙(Iressa)

 片剂:

 250毫克

 EGFR阳性转移非小细胞肺癌一线治疗
 EGFR 阿法替尼(Afatinib) 吉泰瑞(Gilotrif)

 片剂:

 20毫克;

 30毫克;

 40毫克

 EGFR阳性转移非小细胞肺癌一线治疗,鳞状非小细胞肺癌铂类耐药
 EGFR 奥希替尼(Osimertinib) 泰瑞莎(Tagrisso)

 片剂:

 40mg;80mg

 一代、二代EGFR靶向耐药;EGFR T90M突变
 EGFR 耐妥西单抗(Necitumumab) Portrazza

 注射液:

 800mg/50ml

 联合吉西他滨与顺铂一线治疗已经转移的鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)
 ALK 克唑替尼(Crizotinib) 赛可瑞(Xalkori)

 胶囊:

 200毫克;

 250毫克

 是一种激酶抑制剂,适用于治疗ALK或ROS1阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
 ALK 色瑞替尼(Ceritinib) 赞可达(Zykadia)

 片剂:

 150mg/粒

 ALK阳性,克唑替尼耐药或者不耐受的非小细胞肺癌
 ALK 布加替尼(Brigatinib) Alunbrig

 片剂:

 30mg;90mg

 ALK阳性转移非性小细胞肺癌;克唑替尼耐药的非小细胞肺癌
 ALK 艾乐替尼(Alectinib) 安圣莎(Alecensa)

 硬胶囊:

 150mg

 ALK阳性转移性非小细胞肺癌
 BRAF 曲美替尼(Trametinib) Mekinist

 片剂:

 0.5毫克;

 2毫克

 与达拉非尼联合用于BRAF突变的转移性非小细胞肺癌
 BRAF 达拉非尼(Dabrafenib) Tafinlar

 胶囊:

 50毫克;

 75毫克

 与曲美替尼联合用于BRAF突变的转移性非小细胞肺癌
 PD-1 纳武单抗(Nivolumab) 欧狄沃(Opdivo)

 注射液:

 40mg/4ml;

 100mg/10ml;

 240mg/24ml

 它用于铂类耐药的转移性非小细胞肺癌;他用于铂类化疗和至少一种其他疗法治疗后病情恶化的转移性小细胞肺癌
 PD-1 派姆单抗(Pembrolizumab) 可瑞达(Keytruda)

 注射液:

 100mg/4ml

 联合培美曲塞+铂类一线治疗非鳞非小细胞肺癌;一线治疗PD-L1阳性EGFR和ALK无突变的非小细胞肺癌;EGFR和ALK突变的PD-L1阳性的非小细胞肺癌后续治疗;MSI-H或MMR缺陷的不可切除的实体瘤
 PD-1 阿特珠单抗(Atezolizumab) T药(Tecentriq)

 注射液:

 1200mg/20ml

 用于铂类耐药的非小细胞肺癌;EGFR和ALK阳性靶向耐药的非小细胞肺癌
 PD-1 德瓦鲁单抗(Durvalumab) I药(Imfinzi)

 注射液:

 120mg/2.4ml;

 500mg/10ml

 III期的非小细胞肺癌患者,不能通过手术切除,并且在铂类化疗和放射治疗后没有恶化

  非小细胞肺癌常用靶向药国内上市及医保情况

  EGFR——肺癌  

 药品名 中文名 生产商 中国上市
 Gefitinib(Iressa) 吉非替尼(易瑞沙、伊瑞可) 阿斯利康(外) 是,纳入医保
 Icotinib(Conmana) 埃克替尼(凯美纳) 贝达药业(国) 是,纳入医保
 Erlotinib(Tarceva) 厄洛替尼(特罗凯) OSI/Genentech(外) 是,纳入医保
 Osimertinib(Tagrisso) 奥希替尼(泰瑞莎) 阿斯利康(外) 是,纳入医保
 Dacomitinib(Vizimpro) 达克替尼 辉瑞(外) 否
 Afatinib(Gilotrif) 阿法替尼(吉泰瑞) 勃林格殷格翰(外) 是,纳入医保
 Necitumumab(Portrazza) 耐昔妥珠单抗 礼来(外) 否

  ALK——肺癌  

 药品名 中文名 生产商 中国上市
 Crizotinib(Calkori) 克唑替尼(赛可瑞) 辉瑞(外) 是,纳入医保
 Alectinib(Alecensa) 阿来替尼(安圣莎) 罗氏(外) 是,未进医保
 Ceritinib(Zykadia) 色瑞替尼(赞可达) 诺华(外) 是,未进医保
 Brigatinib(Alunbrig) 布加替尼 武田(外) 否
 Lorlatinib(Lorbrena) 劳拉替尼 辉瑞(外) 否

  ROS1——肺癌  

 药品名 中文名 生产商 中国上市
 Crizotinib(Xalkori) 克唑替尼(赛可瑞) 辉瑞(外) 是,纳入医保
 Ceritinib(Zykadia) 色瑞替尼(赞可达) 诺华(外) 研究中(ROS1)
 Brigatinib(Alunbrig) 布加替尼 武田(外) 研究中(ROS1)
 Lorlatinib(Lorbrena) 劳拉替尼 辉瑞(外) 研究中(ROS1)
 Cabozantinib(Cabometyx) 卡博替尼 Exelixis(美) 研究中(ROS1)
 Entrectinib(RXDX-101) 恩曲替尼 罗氏(外) 否,日本申请中(ROS1)

  NTRK——实体瘤  

 药品名 中文名 生产商 适应症 中国上市
 Larotrectinib(Vitrakvi) 拉罗替尼 拜耳(外) NTRK融合实体了 否
 Entrectinib(RXDX-101) 恩曲替尼 罗氏(外) NTRK融合实体了 否(日本上市)

  单抗类  

 药品名 中文名 靶点 生产商 适应症 中国上市
 Panitumumab(Vectibix) 帕尼单抗 EGFR 安进(外) EGFR阳性结直肠癌、KRAS阴性结直肠癌 否
 Cetuximab(Erbitux) 西妥昔单抗(爱必妥) EGFR 默克(外) 晚期结直肠癌、头颈癌 是,纳入医保(2290元/支
 Bevacizumab(Avastin) 贝伐单抗(安维汀) VEGF 基因泰克(外) 肺癌、胶质瘤、卵巢癌、肾癌、结直肠癌、宫颈癌 是,纳入医保
 Ramucirumab(Cyramza) 雷莫芦单抗 VEGFR2 礼来(外) 胃癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、肝癌 否
 Olaratumab(Lartruvo) 奥拉单抗 PDGFR-α 礼来(外) 晚期软组织肉瘤 否
 Denosumab(Xgeva) 地诺单抗(狄诺塞单抗) RANKL 安进(外) 实体瘤骨转移、骨巨细胞瘤 否

  多靶点激酶抑制剂  

 药品名 中文名 靶点 生产商 适应症 中国上市
 Sorafenib(Nexavar) 索拉菲尼(多吉美) VEGFR,PDGFR,KIT,RAF 拜耳(外) 肾癌、肝癌、甲状腺癌 是.纳入医保(203元/片)
 Sunitinib(Sutent) 舒尼替尼(索坦) VEGFR1/2/3,PDGFRβ,c-kit,flt-3和RET辉瑞(外)  胃肠道间质瘤、肾癌、胰腺癌 是.纳入医保(肾癌)
 Lenvatinib(Lenvima) 乐伐替尼(乐卫玛) VEGFR1/2/3,FGFR1,PDGFR,CKIT, 卫材(外) 甲状腺癌、肾癌、肝癌 是.未入医保
 Regorafenib(Stivaga) 瑞戈非尼(拜万戈) VEGFR1/2/3,TIE-2,BRAF,KIT,RET... 拜耳(外) 结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝癌 是.纳入医保(196元/片)
 Cabozantinib(Cabometyx) 卡博替尼 MET,VEGFR1/2/3,ROS1,RET,AXL,NTRK,KIT Exelixis(美) 肝癌、肾癌 否
 Vandetanib(Caprelsa) 凡德他尼 EGFR,VEGFR,RET 阿斯利康(外) 甲状腺癌 否
 Axitinib(Inlyta) 阿西替尼 VEGFR1/2/3,C-KIT 辉瑞(外) 肾癌 是.纳入医保
 Imatinib(Gleevec) 伊马替尼(格列卫) KIT,PDGFR,ABL 诺华(外) 胃肠道间质瘤、白血病 是.纳入医保
 Pazopanib(Votrient) 帕唑帕尼(维全特) VEGFR1/2/3,C-KIT和PDGFR 葛兰素史克(外) 肾癌、软组织肉了 是.纳入医保(肾癌)
 Anlotinib 安罗替尼(福可维) VEGFR,PDGFR,FGFR和C-KIT 正大天晴(国) 非小细胞肺癌、软组织肉了 是.纳入医保
 Fruquintinib 呋喹替尼(爱优特) VEGF1/2/3 和记黄埔(国) 转移性结直肠癌 是.未入医保
 Apatinib 阿帕替尼(艾坦) VEGFR1/2/3,C-KIT,PDGFR-β,FGFR,FLT3 恒瑞医药(国) 晚期胃腺癌、胃食管结合部腺癌 是.未入医保

  肺癌靶向治疗还不止限于这几类,还有很多其他的靶点及靶向药还在紧锣密鼓的研究中。但是,小编列举出来的这些都是研究较为成熟且已经获得批准的治疗方法。要想获得靶向治疗,前提是必须发生相关的基因突变,也就是打靶时得需要先找到靶心的位置,基因检测就是找靶心的环节,必不可少,切不可盲目试药。

  基因检测需准备什么

  做了手术或者病灶穿刺的患者只需要去病理科借一些切片出来就可以完成基因检测了,如果没有做手术或者手术时间多于一年的患者想要基因检测可以选择血液检测,抽取10ml外周血即可完成全基因检测,其他体液如腹水、胸水、脑脊液等也可以用于基因检测,但是选择组织或者血检的更为普遍。

  动态基因检测对抗耐药慌!(一次消费,终身检测)

  靶向药的问世给众多癌症患者带来了新的治疗希望,但是弊端同样存在。再强的靶向药也抵挡不住癌细胞的 “聪明才智”,迟早都会发生耐药,只是不同患者发生耐药的时间不同,幸运的患者用药5年也不会耐药,而有的患者用药一个月就耐药了。对于不幸的患者势必要面临着重新换药的局面,要么换化疗药,要么换其他靶向药,这时候上一份的基因检测报告还能用吗?

  答案是否定的!因为靶向药耐药很可能是发生了新的突变基因,癌细胞选择什么样的方式来对抗治疗我们不得而知,这时候仍然需要通过基因检测来确定癌细胞是不是发生了新的基因突变,可以换哪种靶向药或者化疗药!

  很多患者用药不久就发生耐药,上万元的基因检测费用打了水漂,只能哑巴吃黄连,谁让患者的癌细胞“太精明”,很快找到办法战胜治疗。是何原因耐药,是否发生其他突变,即使是几十年经验的权威专家也很难给出准确论断,仍然需要再继续进行基因检测,在分子层面充分了解癌细胞的变化情况。

  为了解决癌症患者耐药后还要再花一份钱重新基因检测的尴尬境地,某些基因检测公司推出动态基因检测的服务,所谓动态基因检测就是交费一次,可以终身享受免费基因检测服务。根据患者的实际情况,有组织切片就用组织切片继续检测,若没有切片也可以采用体液检测,两者检测结果对治疗并无差异。对于患者来说,在耐药后可以随时进行基因检测,及时寻找精准治疗方案,同时不用再担心是否花了冤枉钱,不失为一个精明的选择!

  重要启示:权威基因检测报告才能受益!

  每年FDA都会根据一些重磅的研究结果批准一些靶向药上市,为肺癌患者解决燃眉之急,挽救生命!靶向治疗的重大突破给肺癌患者长期生存带来了希望,基因检测成为肺癌首诊首治的标准步骤,确诊为肺癌治疗,一定要取活检或者用血液完成一项权威的基因检测,然后再选择治疗方案。

  获得一份权威可信的基因检测报告是很重要的,市面上良莠不齐的基因检测公司到底该如何选择?小编给您介绍几个权威的基因检测机构给您参考(可以致电400-626-9916了解各基因检测更多的详细信息,也可以免费解读现有的基因检测报告)!

  中国基因检测公司

  全球肿瘤医生网(NGS全基因检测:组织483基因+TMB+MSI+PD-L1、血液483基因+TMB+MSI;单癌种);

  世和基因(NGS全基因检测:组织422基因+TMB+MSI+PD-L1,可以选择一次消费,终身免费检测);

  思路迪(NGS全基因检测:组织417基因+TMB+MSI+PD-L1、血液189基因+TMB+MSI+HLA-A;单癌种:乳腺癌and妇科肿瘤BRCA1/2、结直肠癌17基因、全部遗传性肿瘤44基因);

  美国基因检测公司

  凯瑞思(NGS全基因检测:组织592基因+TMB+MSI+PD-L1、血液无法邮寄至美国,采用多平台检测方法,交互印证,保证结果更精准:免疫组化、显色原位杂交、荧光原位杂交、焦磷酸测序等9种检测技术)

  Foundation Medicine(NGS全基因检测:组织324基因+TMB+MSI+PD-L1)

  癌症治疗越来越精准化,罹患癌症已经很是不幸,在治疗中最大限度地减少治疗副作用,避免无效治疗对于患者来说尤为重要。即使家财万贯,也不能病急乱投医地随便用药,科学、合理地针对性用药才是王道。我们祝福每一位患者都能遭最少的罪,得到最大的治疗获益!

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