非小细胞肺癌新药,第三代EGFR抑制剂RX518(CK-101)临床试验招募进行中

　　EGFR是非小细胞肺癌最常见的突变类型之一，在所有非小细胞肺癌患者中的检出率约为20%，在中国患者中突变率接近30%，在腺癌患者中更是高达约60%。

　　作为一种癌症驱动基因，EGFR突变具有一定的排他性，基本不会与其他突变基因同时存在。与传统化疗方案相比，第一代EGFR抑制剂的问世，显著改善了携带EGFR突变的患者的缓解率与无进展生存期。

　　但由于靶向治疗最常见的难题、耐药突变的发生，通常在患者使用第一代EGFR抑制剂治疗后的数月之内，肿瘤就会再次进展。

　　为了解决耐药性的问题，科学家在第一代EGFR抑制剂的基础上继续研发了第二代和第三代EGFR抑制剂药物。不论是能够不可逆地与靶点结合的第二代药物，还是能够抑制第一代药物耐药突变的第三代药物，都为EGFR突变型的非小细胞肺癌患者带来了巨大的益处。

　　EGFR抑制剂:三代药物齐上阵,序贯疗法获益时间接近4年

　　目前已获批的EGFR靶向药物分为三代。第一代EGFR抑制剂与靶点的结合为可逆性的结合，药效不持久，但不良反应相对较少;第二代EGFR抑制剂与靶点的结合为不可逆性的结合，药效更持久、疗效更好，但不良反应也相对较严重;使用第一二代EGFR抑制剂一段时间以后，患者往往会发生获得性耐药，而第三代EGFR抑制剂正是针对这些最主要的耐药突变类型 [如被称为“关守(Gatekeeper)”突变的T790M突变等] ，因而产生了“1 3”的传统用药方案。

　　根据2018年ESMO大会上公布的结果，采用一线阿法替尼序贯二线奥希替尼的治疗方案，患者的中位治疗时间为27.6个月。同时，试验结果也显示各个临床亚组的患者均可获益，其中亚裔患者的获益尤其显著，中位治疗时间可以达到46.7个月!

　　这就很容易理解，为什么EGFR常被医生戏称为“上帝赋予中国人的礼物”了。

　　而直接将第三代EGFR抑制剂奥希替尼作为一线治疗方案，即使用奥希替尼治疗未接受过其他全身治疗方案的患者时，临床获益同样非常显著，中位无进展生存期达到18.9个月。

　　RX518:新型第三代EGFR抑制剂,疾病控制率100%

　　RX518(又称CK-101)为第三代EGFR-TKI，属于口服的不可逆激酶抑制剂，能够针对性抑制包括“关守”突变T790M在内的各种突变亚型，同时具有良好的入脑性，对于脑转移患者同样有出色的治疗效果。

　　在各阶段治疗患者的研究中，RX518均取得了良好的疗效。换句话说，不论是治疗初治的患者，还是已经接受过其他EGFR抑制剂药物治疗的患者，RX518都展现出了值得期待的潜力!

　　截至2018年6月研究数据发布时，已有37例患者在剂量爬坡试验中接受了RX518的治疗，并可以进行安全性评估。其评估结果显示，没有剂量限制性毒性或治疗相关的严重不良事件发生，最常见的与药物相关的不良事件包括恶心(16%)、腹泻(14%)、流泪(14%)和呕吐(11%)，以胃肠道不良事件为主。

　　在剂量扩大试验中，共纳入EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者19例，其中8例患者达到部分缓解，19例患者达到疾病控制，即疾病控制率100%;84%的患者在接受治疗后，目标病灶体积相比基线时缩小。

　　在研究纳入的、病情可评估的8例初治患者中，6例患者(75%)达到了部分缓解;在基线发生脑转移的6例患者中，3例(50%)达到了部分缓解。

　　在最高血药浓度达到400 ng/mL以上的患者中的结果证实，血药浓度升高，可以使患者治疗的客观缓解率升高，达到55%(6/11)。

　　作为一款试验阶段的新药，RX518展现出的潜力可以说是非常值得期待了。

　　免费用药机会来了!RX518治疗EGFR突变晚期非小细胞肺癌Ⅰ期研究患者招募中

　　研究题目：RX518在晚期非小细胞肺癌患者中的Ⅰ期临床研究

　　研究分期：Ⅰ期

　　研究类型：单臂(不设置对照组，所有受试患者均接受RX518胶囊治疗，剂量为200 mg)

　　部分纳入标准：

　　1、年龄≥18岁，男性或女性;

　　2、ECOG评分0~1分，预期寿命≥3个月;

　　3、EGFR突变阳性(19外显子缺失、21外显子L858R或T790M突变)，或患者既往使用EGFR-TKIs显示临床获益(部分缓解或完全缓解，或疾病稳定超过6个月)，不适合手术或放疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌;

　　4、详细纳入及排除标准可咨询全球肿瘤医生网医学部。

　　申请流程

　　需要申请临床试验的患者需将基因检测报告、病理报告提交至全球肿瘤医生网医学部进行初步评估，我们的专家将为您全面分析解读检测报告、推荐新药及用药方案，并匹配适合入组的临床试验项目。

　　注：请将基因检测报告、诊断报告电子版或清晰照片发送至doctorjona0404@gmail.com，邮件中留下联系方式，医学部收到报告分析完毕后一个工作日内电话联系。