国研第四代EGFR抑制剂WSD0922-FU横空出世,为EGFR肺癌患者迎来"续命"的新希望

　　在中国人群中，EGFR突变是最常见的突变类型，约40%的患者携带这一突变类型，随着一代/二代/三代靶向药物的临床应用，患者总体生存时间从最初令人扼腕的12个月生存期，逐步延长至令人鼓舞的22个月，乃至更长的38个月，而在部分前沿研究中，患者的整体生存时间更是突破性地跨越了4年的里程碑。其中，三代明星靶向药奥希替尼功不可没!

　　然而，无论什么方案，不可避免的耐药通常在9-12个月出现，也成为肺癌病友面临的新的生存考验，众多病友迫切等待破解耐药的“续命”方案!

　　值得肺癌病友们振奋的是，国研第四代 EGFR靶向药--WSD0922-FU 终于横空出世!这款药物国内研究者由周彩存教授牵头，在多家中心启动临床招募，照亮了 EGFR 肺癌耐药患者前行的道路。

　　国研四代靶向药横空出世!EGFR肺癌患者迎来"续命"新希望

　　WSD0922-Fu 是一款国研的口服小分子、ATP 非竞争性、可逆性，具有穿透血脑屏障潜力的第四代EGFR/EGFRvIII靶向抑制剂，针对EGFR及其多种突变体(包括EGFRvIII)具有抑制作用。它能够特异性地结合并抑制EGFR及其突变体，阻断EGFR/EGFR突变体介导的信号传导，导致EGFR/EGFR突变体表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和高级别星形细胞瘤 (HGA) 细胞死亡。拟开发适应症为非小细胞肺癌神经中枢转移及脑部肿瘤。该药具有克服多种一线三代EGFR抑制剂耐药机制的潜力。

　　2023年美国ASCO年会上，这款药物g公布了首次人体 1 期剂量递增试验 (NCT04197934) 的初步结果，非常鼓舞人心。

　　这项试验入组了25名非小细胞肺癌 (NSCLC，8名) 和高级别星形细胞瘤 (HGA,17名) 患者。

　　结果显示：对于存在脑转移的非小细胞肺癌患者，所有人均接受过EGFR抑制剂治疗(88%既往接受过奥希替尼)。

　　在接受MTD(160mg BID)或更高剂量水平治疗并有可用缓解数据的患者中，100%(5/5)的NSCLC患者表现出临床获益，客观缓解率(ORR)为60%(颅内和颅外)。

　　在1例EGFRvIII突变型GBM(胶质母细胞瘤)患者中观察到疾病稳定时间延长(9个周期)。

　　结论： WSD0922-Fu 单药治疗的 MTD 为 160 mg BID。在奥希替尼耐药 NSCLC 和 EGFRvIII 突变 HGA 患者中观察到了初步疗效。扩展队列的招募正在进行中。

　　喜讯!国内多中心启动招募,EGFR耐药患者可申请

　　相信这款国研创新药物让深陷绝境的耐药患者看到了新的曙光，更好的消息是一项评估WSD0922-FU治疗晚期非小细胞肺的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的多中心、开放、单臂!/期临床研究已在国内启动，目前正在招募患者。

　　药品名称：WSD0922-FU

　　作用靶点：EGFR

　　研发公司：威尚生物

　　适应症：EGFR突变阳性肺癌

　　招募信息(部分)：

　　1.经基因检测携带 EGFRC797S 敏感突变(包括 19 号外显子的缺失突变和 21号外显子的L858R点突变)，且既往一线治疗接受第三代 EGFR-TKI(奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼贝福替尼)抑制剂治疗期间或之后出现疾病进展者:

　　2.需提供用于检测的血液样本，样本必须在最后一次接受 EGFR TK抑制剂治疗后的疾病进展期间或之后采集:可接受既往 EGFRTKI抑制剂末次治疗后的检测结果(不限于血液样本);

　　注：做了基因检测的病友可以拿出报告看看，一旦存在EGFR突变，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部看看是否有机会接受国内新药治疗，看不懂的病友也可以致电全球肿瘤医生网医学部解读报告。

　　我国的新药研发水平正以前所未有的速度迈向世界前列!除了WSD0922-FU，众多新药研发如均在如火如荼地进行当中，希望这些国研新药早日获批，落地医保，造福更多国内的肺癌患者。

　　参考资料

　　Sani Haider Kizilbash et al.First-in-human phase 1 trial of the safety, tolerability, pharmacokinetics, and preliminary anti-tumor activity of WSD0922-Fu: Initial report from dose escalation cohort.. JCO 41, 3109-3109(2023).DOI:10.1200/JCO.2023.41.16_suppl.3109