2025年3月11日国家药监局批准PI3Kα抑制剂伊那利塞片(Inavolisib、Itovebi、GDC-0077)用于乳腺癌

　　2025年3月11日，抗癌圈再次传来一个好消息，中国国家药品监督管理局(NMPA)批准了伊那利塞片的上市申请，该药与哌柏西利+氟维司群联合，用于内分泌治疗耐药(包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发)、PIK3CA突变、HR(激素受体)阳性、HER2(人表皮生长因子受体2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的治疗。

　　值得一提的是，伊那利塞片是中国首个获批的第三代高选择性PI3Kα抑制剂，填补了HR+/HER2-晚期乳腺癌精准治疗的空白。同时，也是首个获得中美双重突破性疗法认证的HR+乳腺癌治疗产品，具有里程碑氏的重要意义!

　　▲截图源自“NMPA”

　　首个第三代高选择性PI3Kα抑制剂—伊那利塞片,在中国成功获批!填补乳腺癌治疗空白

　　伊那利塞片(Inavolisib，Itovebi，GDC-0077)是由罗氏公司研发的一款高选择性PI3Kα抑制剂，它能够抑制磷脂酰肌醇3-激酶复合物(由PIK3CA编码)的p110催化亚基的α异构体，同时促进突变p110α的降解。

　　2024年4月，被中国国家药品监督管理局(CDE)纳入优先审评，拟用于标准内分泌治疗失败后的PIK3CA基因突变内分泌型乳腺癌。此前(2024年10月10日)伊那利塞片已获美国FDA批准，与哌柏西利+氟维司群联合，用于成人在完成辅助内分泌治疗期间或之后出现复发的PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的治疗，该药也成为了在HR+乳腺癌治疗领域，首个获得中美双重突破性疗法认证的药品!

　　值得欣慰的是，历经38年的研发突破，如今(2025年3月11日)终于迎来了伊那利塞片在中国获批上市的好消息!它也成为了首个获批的第三代高选择性PI3Kα抑制剂，填补了HR+/HER2-晚期乳腺癌精准治疗空白，为这类患者带来了新的曙光!

　　伊那利塞片填补PIK3CA突变晚期乳腺癌的治疗空白,1年总生存率高达85.9%

　　伊那利塞片本次获批，主要是基于一项3期INAVO120临床研究(NCT04191499)的惊艳数据。本次研究共入组325例PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者，将其分为两组，即Inavolisib组(即伊那利塞片组，161例)、安慰剂组(164例)。中位随访时间分别为21.3个月、21.5个月。

　　结果显示：Inavolisib(伊那利塞片)组的客观缓解率(ORR)高达58.4%，而安慰剂组仅为25.0%。换言之，与安慰剂组相比，接受伊那利塞片治疗组的患者，其客观缓解率足足提高了33.4个百分点(详见下图)。

　　▲图源“N Engl J Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除

　　此外，Inavolisib将患者的中位无进展生存期(PFS)提高近一倍，分别为15.0个月(Inavolisib组) vs 7.3个月(安慰剂组)(详见下图)。

　　▲图源“N Engl J Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除

　　在总生存期中期分析显示：6个月的总生存(OS)率分别为97.3%(Inavolisib组) vs 89.9%(安慰剂组);12个月的OS率分别为85.9%(Inavolisib组) vs 74.9%(安慰剂组);18个月的OS率分别为73.7%(Inavolisib组) vs 67.5%(安慰剂组)(详见下图)。

　　▲图源“N Engl J Med”，版权归原作者所有，如无意中侵犯了知识产权，请联系我们删除

　　小编寄语

　　除了上文所提及的伊那利塞片外，我国还有众多针对乳腺癌的抗癌新药/新技术正在如火如荼地研究中，为广大癌症患者带来了新的希望和更有效的治疗选择。我们也期待这些新药能够顺利通过评审，尽快应用于临床实践，让更多的癌症患者有药可医!

　　好消息是，当前有多款在研药物已经陆续开启临床试验阶段，这也意味着中国患者将有获得最新抗癌药物免费治疗的机会。与此同时，“方舟援助计划”也可为患者提供已上市/未上市抗癌新药免费治疗的机会。对现有治疗方案不满意或耐药的患者，可将近期病理及影像学检查报告、治疗经历等资料，汇总并提交至全球肿瘤医生网医学部，进行初步评估或了解详细的入排标准。

　　参考资料

　　[1]Turner N C,et al.Inavolisib-based therapy in PIK3CA-mutated advanced breast cancer[J]. New England Journal of Medicine, 2024, 391(17): 1584-1596.

　　https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2404625