两款KRAS抑制剂疾病控制率近90%,多类癌症有效

　　KRAS是最早被确定为“原癌基因”的基因之一，在所有人类癌症当中的检出率非常高。根据目前的研究数据，非小细胞肺癌、结直肠癌及胰腺癌等多类实体瘤都是针对这一靶点的靶向治疗药物的重要适应症。

　　从治疗的角度来说，KRAS曾一度被视为“不可成药”的难治靶点。直到KRAS G12C抑制剂的诞生，才打破了KRAS难治的“魔咒”。

　　在本年度的AACR(美国癌症研究协会)年会上，又有多款新KRAS抑制剂公布了最新研究数据。

　　LY3537982:多类癌症疾病控制率近90%

　　LY3537982是一款KRAS G12C抑制剂，从临床前研究的数据来看，这款药物的抑制效果非常强劲。

　　本次AACR年会上，研究方公布了LY3537982治疗多类癌症的数据。其中，非小细胞肺癌的整体缓解率为38%，疾病控制率为88%;经过其它KRAS抑制剂治疗的非小细胞肺癌，整体缓解率为7%，疾病控制率64%;结直肠癌的整体缓解率为10%，疾病控制率90%;胰腺癌的整体缓解率为42%，疾病控制率92%。

　　IBI351:非小细胞肺癌缓解率53.3%

　　IBI351(GFH925)的适应症包括了常见KRAS突变的非小细胞肺癌和结直肠癌等。此次AACR上公布的数据，非小细胞肺癌患者以600 mg每日两次的剂量接受IBI351治疗，整体缓解率为53.3%，疾病控制率为96.7%，中位无进展生存期8.2个月。

　　KRAS临床试验

　　事实上，目前正在进行临床试验的KRAS G12C抑制剂非常多。

　　D-1553的整体缓解率为40.4%，目前正在招募初治与经治患者;JAB21822的整体缓解率为56.3%，目前在招募经治及部分初治患者;MRTX849的整体缓解率为43%，目前招募非小细胞肺癌与结直肠癌患者;GFH925(IBI351)目前正在招募非小细胞肺癌与结直肠癌患者;GDC6036的整体缓解率最高可以达到53%，也在招募非小细胞肺癌患者。

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