不限癌种的抗癌药,全球15款广谱抗癌药登陆中国,覆盖45类NTRK阳性的癌症肿瘤患者

　　NTRK基因已成为全球最火的抗癌靶点之一，因为这是目前在全球首个被发现的不区分癌种的可用药基因，也是所有癌症病友们都应该检测的泛癌种“钻石”靶点!

　　针对这一靶点已上市的两款靶向药物拉罗替尼和恩曲替尼因临床数据卓越，一问世就引起了巨大轰动，自此无论是常见癌症还是罕见癌症，早期还是晚期，只要存在特定的“钻石”突变NTRK，就可能通过这些广谱抗癌药重获新生。目前这两款药物每年可以帮助成千上万的人，很多NTRK融合癌症患者接受治疗后重新回到了正常生活!

　　2022年，这两款药物也在病友们的期待中在中国获批上市。相关阅读：治疗8周肿瘤完全消退!260万的天价抗癌药可治疗25类癌症，国内已有患者用药

　　45类癌症存在NTRK,中国首部《共识》发布

　　一项发表在《Nature Partner Journals》期刊上的重磅研究公布了NTRK融合基因的大型真实世界数据，结果显示889例NTRK融合阳性病例覆盖了 45 种癌症类型，几乎包含了所有的实体瘤类型，并且亚洲患者NTRK融合的频率较高。

　　基于此靶点对中国癌症患者群体意义重大，2022年8月25日，我国首部《中国实体瘤NTRK融合基因临床诊疗专家共识》(以下简称“共识”)也正式发布了。全球肿瘤医生网将《共识》中的重要内容总结如下，供病友们参考。

　　01、哪些患者需要检测NTRK

　　《共识》：所有晚期成人实体瘤和儿童实体瘤患者均建议进行NTRK 融合基因检测，并且根据不同癌种的特性采取不同的检测策略。推荐级别：强烈推荐

　　02、何时检测

　　《共识》：晚期成人实体瘤和儿童实体瘤患者应该在标准治疗前或者治疗期间考虑进行NTRK 融合基因检测;NTRK 基因融合发生率高的局部晚期肿瘤患者应在新辅助治疗前进行检测。

　　推荐级别：强烈推荐

　　03、如何检测

　　《共识》：使用覆盖NTRK 基因内含子区域的NGS DNA panel或者全外显子组检测作为NTRK 融合基因检测的首要手段，NGS RNA panel或者转录组作为NTRK 融合基因检测的重要补充手段。

　　推荐级别：强烈推荐

　　注：这部分内容病友可能不太容易懂，简单来讲，有多种方法可用于检测NTRK基因融合，包括FISH、IHC、NGS和PCR检测，其中，NGS二代测序能够检测出已知和未知融合，并且出现假阴性或假阳性的几率最低，因此推荐大家使用NGS来检测NTRK融合。想检测NTRK的病友可联系全球肿瘤医生网医学部;做了基因检测的病友可以拿出报告看看，一旦存在NTRK融合，可以马上联系全球肿瘤医生网医学部申请是否有机会接受新药治疗，看不懂的病友也可以致电全球肿瘤医生网医学部解读报告。

　　全球15款"不限癌种"传奇抗癌药登陆中国

　　好消息是，除了已登录中国的2款“不限癌种”的传奇抗癌药，全球共有15款NTRK药物的研发正在如火如荼的进行中!更值得振奋的是，能够有效攻克一代药物耐药，效果更强的第二代的广谱抗癌药也正在加速解锁中，给更多的患者带来新希望!全球肿瘤医生网医学部查阅了大量文献，为大家整理了目前最全的，美国和中国已上市和正在研发的NTRK抑制剂的最新进展和招募信息，希望给病友们更多的选择和希望。

　　01、拉罗替尼

　　药品名称：拉罗替尼(Vitrakvi ，larotrectinib)

　　作用靶点：NTRK突变

　　研发公司：拜尔

　　药物介绍：拉罗替尼是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药，自2018年11月获批上市以来，给全球肿瘤界的医生和患者都带来了新的希望和选择。

　　02、恩曲替尼

　　药品名称：恩曲替尼(Entrectinib，Rozlytrek，RXDX-101)

　　作用靶点：NTRK,ROS1,ALK

　　研发公司：罗氏

　　药物介绍：2019年8月16日，FDA加速批准了全球第三款广谱“治愈系”抗癌药Entrectinib上市，用于治疗成人和儿童患者神经营养原肌球蛋白受体激酶(NTRK)融合阳性、初始治疗后局部晚期或转移性实体肿瘤进展或无标准治疗方案的实体瘤患者，以及ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　03、TQB-3558

　　药品名称：TQB-3558

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：正大天晴

　　药物介绍：TQB-3558为我国自主研发的第一代创新型小分子化学药物，拟用于NTRK基因融合阳性的实体瘤治疗

　　04、TL118

　　药品名称：TL118

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：苏州韬略

　　药物介绍：第一代NTRK抑制剂

　　TL118胶囊是一款第一代国产“不限癌种”NTRK融合基因突变靶向药。目前国内已开展TL118治疗晚期NTRK融合实体肿瘤的临床试验。

　　05、FCN011

　　药品名称：FCN011

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：复创医药

　　药物介绍：第一代NTRK抑制剂

　　FCN011为我国自主研发的第一代创新型小分子化学药物，拟用于NTRK基因融合阳性的实体瘤治疗

　　06、TPX-0005

　　药品名称：TPX-0005(Repotrectinib，瑞波替尼)

　　作用靶点：ALK/ROS1/NTRK突变

　　研发公司：TurningPoint/再鼎医药

　　药物介绍：第二代ALK/ROS1/NTRK抑制剂

　　具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。TPX-0005能够克服临床中出现的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。

　　07、AB-106

　　药品名称：Taletrectinib(DS-6051b / AB-106)

　　作用靶点：ROS1/NTRK突变

　　研发公司：TurningPoint/再鼎医药

　　药物介绍：第二代ROS1/NTRK抑制剂

　　Talectrectinib代号为DS-6051b/AB-106，是一款新型、有效、选择性高的下一代ROS1和NTRK双靶点小分子抑制剂，可穿越血脑屏障。

　　08、LOXO-195

　　药品名称：LOXO-195(Selitrectinib，赛利替尼)

　　作用靶点：NTRK突变研发公司：Loxo Oncology

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　09、TQB-3811

　　药品名称：TQB-3811

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：正大天晴

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　TQB-3811是正大天晴自主研发的第二代TRK抑制剂，临床用于治疗NTRK基因融合突变的实体瘤。

　　10、HG030

　　药品名称：HG030

　　作用靶点：NTRK/ROS1

　　研发公司：成都先导

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　HG030是一种结构新颖，高活性、高选择性的二代Trk口服小分子抑制剂，并同时对ROS1也有抑制活性。2020年3月30日，根据中国国家药监局药品审评中心公示，小分子酪氨酸激酶抑制剂HG030已获得临床实验许可。目前已正式开展临床试验，招募患者中。

　　11、XZP-5955

　　药品名称：XZP-5955

　　作用靶点：NTRK/ROS1

　　研发公司：轩竹生物

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　XZP-5955片是国产第二代靶向TRK和ROS1的双重抑制剂。根据一项2020年AACR上公布的一项研究表明XZP-5955 对包括 TRKA G595R (IC50=2.2nM)TRKA G667C (IC50=1.0nM)TRKC G623R (IC50=4.7nM) 和 ROS1 G2032R 在内的多种TRK和ROS1耐药突变显示出高效能

　　12、ICP-723

　　药品名称：ICP-723

　　作用靶点：NTRK突变

　　研发公司：诺诚建华

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　ICP-723是一种国内研发的第二代泛酪氨酸受体激酶(泛TRK)小分子抑制剂，用于治疗不同肿瘤类型的神经营养性酪氨酸激酶(NTRK)阳性的肿瘤患者以及由于抗性TRK基因突变而对第一代酪氨酸激酶(TRK)抑制剂产生耐药性的患者。2021年8 月 31 日，获得美国食品药品监督管理局(FDA)的研究性新药批准在美国开始 I 期临床试验。

　　13、VC004

　　药品名称：VC004

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：威凯尔

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　VC004是我国自主研发的第二代TRK抑制剂，临床用于治疗NTRK基因融合突变的实体瘤。通过靶向结合原肌球蛋白受体激酶TrkA、TrkB和TrkC，阻断激酶活化下游PI3K、RAS/MAPK/ERK和PLC-gamma等通路的信号放大和传导，从而抑制肿瘤生长。

　　14、TL139

　　药品名称：TL139

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：苏州韬略

　　药物介绍：第二代NTRK抑制剂

　　TL118胶囊是一款第二代国产“不限癌种”NTRK融合基因突变靶向药。目前国内已开展TL118治疗晚期NTRK融合实体肿瘤的临床试验。

　　15、BPI-28592

　　药品名称：BPI-28592

　　作用靶点：NTRK

　　研发公司：贝达药业

　　药物介绍：BPI-28592是一种新型强效、高选择性的原肌球蛋白受体激酶二代口服小分子抑制剂，可覆盖多种癌种，拟用于携带TRK基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。

　　NTRK基因开启泛癌种治疗的宝藏之"钥"

　　总结一下，目前多款针对NTRK的药物临床证实效果显著，并且都是广谱抗癌药物，对很多不同肿瘤都有效，因此需要提醒大家的是，即使是标准治疗方案失败，也可以尝试进行基因检测，一旦存在ALK,ROS1，NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，就可以尝试这些特效的广谱抗癌药。做过基因检测的病友，可以将报告发送至全球肿瘤医生网医学部申请，我们的专家将为您全面分析检测报告，匹配能够入组的临床试验，以及有无新药可以使用。

　　1.点击在线咨询

　　2.请将基因检测报告，诊断报告电子版或拍照发送至doctor.huang@globecancer.com,邮件中留下联系方式，医学部收到报告分析完毕后一个工作日内电话联系。

　　3.直接致电全球肿瘤医生网医学部进行评估.

　　希望这些药物都能尽快在国内完成临床试验，顺利上市，造福患者。