肺癌ROS1基因突变国产靶向药TQB3101有望解决"药物入脑"难题

　　随着精准医疗的发展，科学家发现在非小细胞肺癌(NSCLC)中存在ROS1融合基因。ROS1融合基因在非小细胞肺癌中的发生率大约为0.7%-1.7%，常见于年轻人、不吸烟的肺腺癌患者。随后在多个癌症种类中也发现了ROS1融合基因，如胃癌、胆管癌、卵巢癌、结直肠癌、炎性肌纤维母细胞瘤、血管肉瘤、黑色素瘤等。

　　ROS1是一种受体酪氨酸激酶与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有相似性结构，ROSl与ALK的络氨酸激酶区域有49%的同源性，因此，克唑替尼作为ALK抑制剂也同样对ROSl驱动的肿瘤细胞和组织具有抑制作用。克唑替尼治疗后疾病控制率达56%-62%;在脑转移病灶经治或未治的患者中，克唑替尼治疗后在中枢神经系统的客观缓解率只要18%-33%，“入脑”效果不佳，对脑转移患者控制情况较差。

　　国药TQ-B3101问世,解决克唑替尼"入脑"难题

　　近几年来，随着分子检测技术的不断发展，多款针对罕见靶点的靶向药相继问世，表现出显著的治疗效果。

　　近期，一款由我国药企自主研制的ROS1靶点新药TQ-B3101以惊艳的数据、显著的疗效，在2020美国临床肿瘤学会年会(ASCO)上，引起轰动。

　　TQ-B3101临床Ⅰ期试验，共纳入了30例患者，其中27例为肺癌患者。结果显示：在全部患者中，整体缓解率为62.5%。

　　在接受350mg，每天二次治疗的8例患者当中，整体缓解率达到了87.5%。

　　在基线有脑转移的8例患者中，整体缓解率达到了62.5%。

　　试验表明，在提高整体缓解率的基础上，TQ-B3101能够很好的透过血脑屏障，对于脑转移患者控制情况非常好。目前这一药物的临床试验仍在进行中，并且患者招募也在继续。

　　TQ-B3101不良反应方面，最常见的3级不良反应，包括中性粒细胞降低(20%)、ALT升高(6.67%)、白细胞计数降低(3.33%)和QT间期延长(心律失常，3.33%);在接受350mg，每天二次治疗的患者中发生剂量限制毒性1例，为3级ALT升高。

　　患者有机会免费用药!TQ-B3101Ⅱ期临床试验开始招募了

　　TQ-B3101作为我国自主研发的新型靶向药，能够很好的透过血脑屏障，对于脑转移患者控制情况非常好。目前这一药物已经开展临床试验了，正在招募患者免费用药。

　　试验名称：评价TQ-B3101胶囊单药治疗ROS1阳性非小细胞肺癌患者疗效和安全性的II期单臂、多中心临床研究。

　　试验主要由中国医学科学院肿瘤医院牵头，共28家临床机构参共同与，目前已获国家药品监督管理总局批准，并通过伦理审查。

　　主要纳入标准

　　1、患者年龄≥18岁;

　　2、ECOG评分0-1分，预期生存期超过3个月;

　　4、组织学或细胞学诊断为局部晚期或转移性非小细胞肺癌;

　　5、提供ROS1阳性书面报告，或在入组前提供组织学标本、活检组织标本送中心实验室进行检测，并确认为ROS1阳性;

　　6、既往接受过不超过2个化疗方案(若接受超过2个化疗方案，则需再次进行检测，且检测结果确认为ROS1阳性);

　　7、距离首次研究用药前28天，经影像学证实，至少存在1处脑部病灶除外的可评价的靶实体病灶;

　　8、主要器官功能正常。

　　另外，还有两款新靶向药也同样具有良好的血脑屏障透过作用，用于治疗ALK突变或ROS1突变阳性的非小细胞肺癌患者的劳拉替尼和用于ROS1阳性非小细胞肺癌患者的色瑞替尼。其中，色瑞替尼已在我国上市，劳拉替尼目前也在我国开展了临床试验，患者入组后可以免费用药。关于这两款靶向药及其他靶向药，患者可登录全球肿瘤医生网了解更多新药资讯，内容涉及各个癌种。

　　申请流程：

　　1、做过基因检测的患者，可将检测报告，如基因检测报告，诊断报告以电子版或拍照发送至doctor.huang@globecancer.com，请在邮件中留下联系方式，全球肿瘤医生网医学部收到报告分析完毕后，会在一个工作日内电话联系您。

　　2、直接致电全球肿瘤医生网医学部400-666-7998咨询相关医生。

　　写给患者的话

　　电影《我不是药神》中，有一段老太太与警察的对话催人泪下，“我不想死，我想活着。”的确，这句话道出了许许多多癌症患者对生的渴望，也让靶向药成了癌症患者最后的救命稻草。

　　随着我国医药领域的发展，更多靶向药的获批上市，针对ROS1突变的肺癌患者会有更多更好的用药方案可供选择。

　　TQ-B3101的研制成功，不仅对于脑转移患者效果显著，更为关键的是国内患者获取容易。同时我们也期待更多更好的靶向药能应用于临床，解决癌症患者的各种难题，让更多的患者受益。