达克替尼(达可替尼、Dacomitinib、Vizimpro),广谱抑制、入脑效果好、疗效显著的EGFR靶向药物
达克替尼(达可替尼、Dacomitinib、Vizimpro),广谱抑制、入脑效果好、疗效显著的EGFR靶向药物
一、背景与概述
非小细胞肺癌(NSCLC)是全球癌症死亡的主要原因,我国肺癌病例数更是超过全球的三分之一,在非小细胞肺癌患者中,约50%存在EGFR突变,这使得EGFR靶向药物在非小细胞肺癌治疗领域具有重要地位。达可替尼(Dacomitinib)作为一种第二代、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其疗效和应用引起了广泛关注。
二、达可替尼的特点与优势
1.广谱抑制:达可替尼是一种泛HER抑制剂,不仅可以作用于EGFR,还可以作用于HER2和HER4,从而抑制多个HER家族的蛋白;
2.入脑效果好:与阿法替尼相比,达可替尼具有更强的入脑效果,对于脑转移的患者具有更好的治疗效果;
3.疗效显著:临床试验表明,达可替尼一线治疗肺癌的疗效优于吉非替尼,中位无进展生存期达到14.7个月;
4.副作用可控:达可替尼的副作用主要为腹泻和皮疹,但相对于其他EGFR靶向药物,其副作用较小。
三、达可替尼的应用与市场情况
达可替尼于2019年5月在我国首次获批上市,目前在我国市场销售额已突破1.1亿元,此外,还有4家药企提交了达可替尼的仿制上市申请。
四、达可替尼的存储与使用注意事项
1.储存:达可替尼应储存于20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间偏移;
2.使用:达可替尼的推荐剂量为每日一次口服45mg,直至出现疾病进展或不可接受的毒性。本品可与食物同服,也可不与食物同服;
3.副作用:达可替尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、肝功能异常等,如出现副作用,应及时就医。
五、达可替尼与其他药物的相互作用
1.细胞色素P450(CYP)2D6底物:与达可替尼同时使用可升高此类药物的血药浓度,可能增加其毒性的发生风险。
2.质子泵抑制药(PPI):与达可替尼同时使用可降低达可替尼的血药浓度,可能减弱其药效。
总结
达可替尼作为一种新型EGFR靶向药物,其疗效显著、副作用较小,为非小细胞肺癌患者带来了新的治疗希望,在使用过程中,患者应遵医嘱,注意药物相互作用,并及时就医处理可能出现的副作用,未来,随着更多药企加入达可替尼的研发和生产,有望进一步降低药物价格,让更多患者受益。
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