肺癌EGFR抑制剂的靶向药有哪些

　　EGFR基因与肿瘤发生发展密切相关，尤其在非小细胞肺癌中，发生EGFR基因突变的患者约占30%，在肺腺癌中发生频率约占50%。EGFR突变更常见于从未吸烟或很少吸烟、东亚人和女性。

　　EGFR突变通常包括

　　常见敏感突变：19del、L858R(占85%-90%)

　　罕见敏感突变：G719X/L861Q/S768I

　　常见耐药突变：T790M

　　EGFR 20ins等

　　目前国内上市的EGFR抑制剂

　　目前，针对EGFR突变的靶向药，最常见的就是EGFR TKIs，已在国内获批上市9款，包括以下三类：

　　第一代：吉非替尼(Gefitinib)、厄洛替尼(Erlotinib)、埃克替尼

　　第二代：阿法替尼(Afatinib)、达克替尼(Dacomitinib)

　　第三代：奥希替尼(Osimertinib)、阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼

　　各款EGFR抑制剂简介

　　第一代EGFR抑制剂

　　吉非替尼

　　通用名称：吉非替尼片

　　商品名称：易瑞沙

　　英文名称：Gefitinib Tablets

　　适应症：

　　1.本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

　　2.本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

　　3.两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

　　厄洛替尼

　　通用名称：盐酸厄洛替尼片

　　商品名称：特罗凯

　　英文名称：Erlotinib Hydrochloride Tablets

　　适应症

　　1.厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　2.两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

　　3.厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究(B018192)结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。

　　4.本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。

　　埃克替尼

　　通用名称：盐酸埃克替尼片

　　商品名称：凯美纳

　　英文名称：IcotinibHydrochlorideTablets

　　适应症：用于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

　　第二代EGFR抑制剂

　　阿法替尼

　　通用名称：马来酸阿法替尼片

　　商品名称：吉泰瑞

　　适应症：具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗;含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　达可替尼

　　通用名称：达克替尼胶囊

　　商品名称：多泽润

　　英文名称：Dacomitinib Tablets

　　适应症：一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

　　第三代EGFR抑制剂

　　奥希替尼

　　通用名称：甲磺酸奥希替尼片

　　商品名称：泰瑞沙

　　英文名称：Osimertinib

　　适应症：适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　阿美替尼

　　通用名：甲磺酸阿美替尼片

　　商品名：阿美乐

　　英文名：Almonertinib Mesilate Tablets

　　适应症：本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　伏美替尼

　　通用名：甲磺酸伏美替尼片

　　商品名：艾弗沙

　　英文名：Furmonertinib

　　适应症：适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在 EGFR T790M 突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　贝福替尼

　　通用名：甲磺酸贝福替尼

　　商品名：赛美纳

　　英文名：Befotertinib

　　适应症：用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　目前还有多款已上市和未上市的EGFR抑制剂正在招募临床试验，比如伏美替尼、莫博替尼、福沃替尼、JMT101、PLB1004、HTMC0503等，如果有想参加临床试验的患者，可以点击在线咨询，向医学老师了解详情。